Print this page

اکسیدون

Rate this item
(3 votes)

 oxidon

 

 

اکسیدون®

اکسی کدون

 

شکل دارویی: قرص های 5 و 15  میلی گرمی

فارماکودینامیک: اکسی کدون یک اوپیوئید قوی است که گیرنده های مو (µ) و کاپا (ĸ) اوپیوئیدی را تحریک می کند. قدرت اثر ضد درد آن از مرفین بیشتر است. از نظر قدرت ، اثر ضددرد 5/4 میلی گرم اکسی کدون با 10 میلی گرم مرفین و 30 تا 60 میلیگرم کدئین برابر است.  اثربخشی اکسی کدون در کنترل درد سوماتیک و نوروپاتیک با منشا بدخیمی ها یا بدون بدخیمی به اثبات رسیده است و این دارو برای کنترل دردهای حاد و مزمن متوسط تا شدید کاربرد دارد.

ارتباط بین غلظت پلاسمایی و اثر ضد درد بسته به سن بیمار، وضعیت سلامت بیمار و استفاده قبلی از اوپیوئید متفاوت است. بر این اساس دوز مورد نیاز برای هر فرد بطور جداگانه باید در نظر گرفته شود و با گذشت زمان به دلیل افزایش درد و تحمل نسبت به دارو ، دوز مصرفی ممکن است افزایش داده شود.

بر اساس یک مطالعه سیستماتیک مروری که در سال 2011 توسط کینگ و همکارانش انجام شد گزارش شد که اختلاف معنی داری بین اکسی کدون و مرفین یا هیدرومورفون از نظر اثر ضد درد یا عوارض جانبی وجود ندارد و اشاره شده که اکسی کدون به جای مرفین یا هیدرومورفون برای کنترل درد ناشی از سرطان توصیه می شود.

فارماکوکینتیک : اکسی کدون می تواند با معده خالی یا همراه غذا مصرف شود. زیست دست یابی دارو از راه خوراکی 87-60 درصد است که در مقایسه با مرفین بسیار قابل ملاحظه تر است و این به دلیل کمتر بودن اثر عبور اول کبدی اکسی کدون می باشد. در مورد فراورده هایی که سریع آزاد می شوند 15-10 دقیقه پس از مصرف اثر شروع و طی نیم تا یک ساعت به حداکثر می رسد و دوام اثر 6-3 ساعت است به طوری که بسته به نیاز فواصل تجویز 6-4 ساعت در نظر گرفته می شود.

مهمترین مسیر متابولیسمی اکسی کدون از طریق سیتوکروم 3A4 است و باعث تشکیل نور اکسی کدون       می شود که یک ضد درد ضعیف تر از اکسی کدون است. جنس مذکر یا مونث بر فارماکوکینتیک دارو اثر ندارد. در نارسایی کلیوی با کلیرانس کراتینین کمتر از 60 میلی لیتر در دقیقه غلظت پلاسمایی اکسی کدون افزایش  می یابد. چون اکسی کدون وسیعا در کبد متابولیزه می شود در نارسایی کبدی کلیرانس دارو کاهش می یابد. مهار کننده های سیتوکروم 3A4 مانند Voriconazole غلظت خونی و اثرات اکسی کدون را افزایش و القا کننده ها مانند ریفامپین آثار دارو منجمله اثر ضد درد را کاهش می دهند.

آثار فارماکولوژیک: با اثر مستقیم بر مرکز تنفس در ساقه مغز باعث دپرسیون تنفسی می شود رفلکس سرفه را سرکوب کرده و باعث میوزیس می شود ترشحات معده، صفراوی و پانکراس را کاهش می دهد. مانند سایر اوپیوئیدها می تواند تهوع ایجاد کند. هضم غذا در اثنی عشر به تاخیر می افتد و یبوست به علت اثر دارو بر روده و کولون بروز می کند. باعث آزادسازی هیستامین از ماست سل ها شده و خارش ، گرگرفتگی ، تعریق و افت وضعی فشارخون را باعث می شود.

 

دوز دارو:

این دارو به میزان 5 تا 15 میلی گرم هر 6-4 ساعت قابل تجویز است البته در کنترل درد مزمن باید حداقل دوز موثر و قابل تحمل شروع شود و در ساعت معین و منظم مصرف شود. در مجموع چون دارو پتانسیل سوء مصرف ، تحمل و وابستگی دارد دوزاژ آن خیلی به دقت باید تعیین شود.

در مواردی چون نارسایی کلیوی و کبدی دوز کمتر باید بکار رود. چنانچه پس از مصرف طولانی نیاز به قطع دارو شد قطع دارو تدریجی (کاهش روزانه 25 تا 50 درصد) و چنانچه علائم قطع مصرف بروز کرد دوز به مقادیر قبلی برگردانده شود و با سرعت کمتر کاهش داده شود.

موارد منع مصرف و احتیاطات :

در موارد دپرسیون تنفسی، ایلئوس پارالیتیک، آسم برونشی حاد یا شدید یا موارد hypercarbia و حساسیت نسبت به دارو منع مصرف دارد.

در موارد ضربه مغزی و افزایش فشار داخل جمجمه مشکل افزایش می یابد. در موارد انسداد روده خصوصاً ایلئوس پارالیتیک تجویز نشود. نارسایی آدرنال و هیپرتیروئیدی خطر دپرسیون تنفسی را افزایش می دهد ضمن اینکه اوپیوئیدها این بیماریها و علائم آنها را تشدید می کنند. اوپیوئید ها تشنج را تشدید می کنند و حتی دوز بالای آنها می تواند در فردی که سابقه تشنج نداشته باعث بروز تشنج شوند. اوپیوئیدها می توانند احتباس ادراری را تشدید کنند.

مصرف اکسی کدون در بارداری و شیردهی:

در بارداری جز دسته بندیB،FDA است. بر اساس داده های انسانی محدود، به نظر نمی رسد که اکسی کدون باعث افزایش خطر ناهنجاری جنینی شود با این حال باید توجه داشت که مصرف مزمن در دوران بارداری با وابستگی جنین به دارو همراه است و مصرف این دارو قبل از زایمان می تواند باعث دپرسیون تنفسی نوزاد متولد شده گردد. در شیردهی با اینکه غلظت اکسی کدون در شیر مادر کم است توصیه نمی شود.

 

 

بسته بندی:

شرکت داروسازی قرص اکسی کدون هیدروکلرید را در دوزهای 5 و 15 میگیرمی در قوطی های پلی اتیلنی به همراه بروشور و درون جعبه، بسته بندی و به بازار عرضه می نماید.

 

 

 

منابع :

1) Katzung BG, Trevor AJ. Basic and clinical pharmacology. 13th ed. McGraw Hill, New York. 2015.

2) King SJ, Reid C, Forbes K, Hanks G. A systematic review of oxycodone in the management of cancer pain. Palliat Med. 2011;25(5):454-70.

3)  J. Riley, R. Branford, J. Droney, et al.  Morphine or oxycodone for cancer-related pain? A randomized, open-label, controlled trial.  J Pain Symptom Manage. 2015;49:161–72.

4) OxyContin (oxycodone) [prescribing information]. Stamford, CT: Purdue Pharma; August 2015.

5) Oxycodone hydrochloride capsules [prescribing information. Philadelphia, PA: Lannett Company, Inc; 2016.

6) Oxycodone drug information. www.uptodate.com